Препараты группы м холиноблокаторов

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота - атропина сульфат , скополамина гидробромид , платифиллина гидротартрат алкалоиды белены, красавки, дурмана и др. Четвертичные амины - метоциния йодид метацин , пирензепин гастроцепин , гастрил , ипратропия бромид атровент получают синтетически.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

М-холиноблокаторы (препараты) центрального и периферического действия.

Холиноблокаторы — средства, блокирующие холинорецепторы. М — холиноблокаторы неселективные. М-холиноблокаторы, препараты группы атропина — это средства, блокирующие М-холинорецепторы.

Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы является Атропин — отсюда и группа носит название атропиноподобные средства. М-холиноблокаторы блокируют периферические Мхолинорецепторы, находящиеся на мембране эффекторных клеток у окончаний постганглионарных холинергических волокон, то есть блокируют парасимпатичесскую, холинергическую иннервацию. Блокируя преимущественно мускариновые эффекты ацетилхолина, действие атропина на вегетативные ганглии и на нервно-мышечные синапсы не распространяется.

М — холиноблокаторы. Атропин — алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых. Атропин и близкие ему алкалоиды содержатся в ряде растений: красавке Atropa belladonna ; белене Hyoscyamus niger ; дурмане Datura stramonium. Атропин в настоящее время получен синтетически, то есть химическим путем.

Название Atropa Belladonna парадоксально, поскольку термин "Atropos" означает "три судьбы, ведущие к бесславному окончанию жизни", а "Belladonna" — "очаровательная женщина" donna — женщина, Bella — женское имя в романских языках. Данный термин обусловлен тем, что экстракт из этого растения, закапываемый красавицами Венецианского двора в глаза, придавал им "сияние" — расширял зрачки.

Механизм действия атропина и других средств данной группы заключается в том, что, блокируя М-холинорецепторы, конкурируя с ацетилхолином, они препятствуют взаимодействию с ними медиатора. На синтез, освобождение и гидролиз ацетилхолина препараты не действуют. Ацетилхолин выделяется, но с рецепторами не взаимодействует, так как атропин имеет большее сродство аффинитет к рецептору.

Атропин, как и все М-холиноблокаторы, уменьшает или устраняет эффекты раздражения холинергических парасимпатических нервов и действие веществ, обладающих М-холиномиметической активностью ацетилхолина и его аналогов, АХЭ средств, М-холиномиметиков.

В частности, атропин снижает эффекты раздражения n. Антагонизм между ацетилхолином и атропином носит конкурентный характер, поэтому при повышении концентрации ацетилхолина действие атропина в точке приложения мускарина устраняется. Мидриаз усиливается также в результате сохранения симпатической иннервации m.

Поэтому атропин на глаз в этом плане действует долго — до 7 дней;. В результате хрусталик также уплощается, а фокусное расстояние такой линзы удлиняется.

Хрусталик устанавливает зрение на дальнюю точку видения, поэтому близлежащие предметы больным четко не воспринимаются. Поскольку сфинктер находится в состоянии паралича, он не способен суживать зрачок при рассматривании близлежащих предметов и при ярком свете возникает фотофобия светобоязнь.

Это состояние получило название паралича аккомодации. Таким образом, атропин является и мидриатиком и циклоплегиком. Паралич аккомодации наступает через часа и длится до дней примерно 7 дней ;. В связи с этим атропин или не изменяет внутриглазного давления у здоровых лиц, или же у лиц с неглубокой передней камерой и у больных узкоугольной глаукомой оно может даже повыситься, то есть привести к обострению приступа глаукомы.

Побочные эффекты атропина. В большинстве случает побочные эффекты являются следствием широты фармакологического действия изучаемых препаратов и проявляются сухостью во рту, затруднением глотания, атонией кишечника запоры , нечеткостью зрительных восприятий, тахикардией. Местное применение атропина может вызвать аллергические реакции дерматит, коньюнктивит, отек век.

Атропин противопоказан рпи глаукоме. Наряду с атропином хорошо известны и другие атропиноподобные препараты. К естественным атропиноподобным алкалоидам относятся Скополамин гиосцин Scopolominum hydrobromidum. Содержится в растении мандрагоре Scopolia carniolica и в тех же растениях, в которых имеется атропин красавке, белене, дурмане. Структурно близок к атропину. Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами. Существенное отличие от атропина одно: в терапевтических дозах скополамин вызывает легкое успокоение, угнетение ЦНС, потливость и сон.

Действует угнетающе на экстрапирамидную систему и передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны мозга. Привнесение препарата в полость коньюнктивы вызывает менее продолжительный мидриаз.

Используют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего, а в неврологии — для коррекции паркинсонизма. Действует скополамин короче, чем атропин. Используют также как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезнях таблетки "Аэрон" представляют собой сочетание скополамина и гиосциамина. К группе алкалоидов, получаемых из растительного сырья крестовник ромболистный , относится также и Платифиллин. Действует примерно также, вызывая схожие фармакологические эффекты, но послабее атропина.

Оказывает умеренное ганглиоблокирующее действи, а также прямой миотропный спазмолитически эффект папавериноподобный , а также на сосудодвигательные центры. Оказывает успокаивающий эффект на ЦНС. Применяют платифиллин как спазмолитик при спазмах ЖКТ, желчных протоков, желчного пузыря, мочеточников, при повышенном тонусе мозговых и коронарных сосудов, а также длякупирования бронхиальной астмы. В глазной практике препарат используют для расширения зрачка действует короче атропина, не влияет на аккомодацию.

Атропин далеко не безобидное средство. Достаточно сказать, что даже капель могут быть токсичными. Летальная доза для взрослых при приеме внутрь начинаеися с мг, для детей — с 2 мг; при парентеральном введении препарат еще более токсичен. Клиническая картина при отравлении атропином и атропиноподобными препаратами очень характерна. Отмечаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействием яда на ЦНС.

При тяжелом отравлении на фоне всех указанных симптомов на первый план выступает психомоторное возбуждение, то есть возбуждение и психическое, и двигательное. Отсюда известное выражение: "белены объелся". Нарушается моторная координация, речь смазана, сознание спутано, отмечаются галлюцинации. Развиваются явления атропинового психоза, требующие вмешательства психиатра. В последующем может наступить угнетение сосудодвигательного центра с резким расширением капилляров.

Развивается коллапс, кома и паралич дыхания. Если яд принят внутрь, то следует предпринять попытку лить его по возможности быстрее промывание желудка, слабительные и т. Здесь важно применить специфическое лечение. До промывания следует ввести небольшую дозу 0, , 4 мл сибазона реланиума для борьбы с психозом, психомоторным возбуждением. Доза сибазона не должна быть большой, так как у больного может развиться паралич жизненноважных центров.

В данной ситуации нельзя вводить аминазин, так как он обладает собственным мускариноподобным влиянием. Надо вытеснить атропин из связи с холинорецепторами, для этих целей используют различные холиномиметики.

Лекарственные средства вводят с интервалом часа до тех пор, пока не появятся признаки устранения блокады мускариновых рецепторов. Применение физостигмина предпочтительнее потому, что он хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС, снижая центральные механизмы атропинового психоза. Для облегчения состояния фотофобии больного помещают в затемненную комнату, делают протирания прохладной водой. Необходим тщательный уход. Часто требуется искусственное дыхание. Н — холиноблокаторы. Н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев, а также мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка.

Ганглиоблокаторов в настоящее время насчитывается значительное число. По механизму действия ганглиоблокаторы, используемые в клинике, относятся к антидеполяризующим веществам. Они блокируют Н-холинорецепторы, препятствуя деполяризующему действию ацетилхолина.

Первым ганглиоблокатором был Benzohexonium табл. Затем появился Pentaminum амп. Пирилен, гигроний, пахикарпин и др. Основным эффектом данной группы фармакологических средств является расслабление скелетных мышц в результате блокирующего влияния веществ на нервно-мышечную передачу.

Так как впервые такие свойства были обнаружены в КУРАРЕ, поэтому вещества указанной группы были названы курареподобными средствами. Кураре — экстракт из растений, произрастающих в Южной Америке. Аборигены Южной Америки использовали яд кураре давно, в качестве стрельного яда.

С х годов XX века стали использовать в медицине. Кураре содержит значительное число различных алкалоидов, одинд из основных является Тубокурарин.

Сейчас в основном синтетики получен ряд синтетических и полусинтетических препаратов, блокирующих передачу возбуждения с двигательных нервов на скелетные мышцы. По химическому строению все курареподобные средства относятся или к четвертичным диоксоний, тубокурарин, панкуроний, дитилин аммониевым соединениям хуже всасываются , или представляют третичные амины плохо ГЭБ проникают; пахикарпин, пирилен, мелликтин, кандельфин и др.

Механизм действия курареподобных средств. Миорелаксанты угнетают нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны, взаимодействуя с холинорецепторами концевых пластинок. Нервно-мышечный блок, вызываемый разными миорелаксантами, имеет не одинаковый генез.

На этом основана классификация курареподобных средств. Исходя из механизма действия среди миорелаксантов выделяют 3 группы препаратов:. Миорелаксанты расслабляют мышцы в определенной последовательности: большинство препаратов в первую очередь блокируют нервно-мышечные синапсы лица и шеи, затем конечностей и туловища.

Наиболее устойчивы к действию миорелаксантов дыхательные мышцы. В последнюю очередь парализуется диафрагма, что сопровождается остановкой дыхания. В период, когда паралич прогрессирует, сознание и чувствительность не нарушаются. Восстановление идет в обратном порядке. Сейчас пересмотрено, и создаются миорелаксанты с преимущественным влиянием на определенные группы скелетных мышц.

Исходя из механизма действия осуществляют выбор антагонистов курареподобных средств. Для антидеполяризующих конкурентных средств активными антагонистами являются АХЭ средства прозерин, галантамин, пиридостигмин, эдрофоний.

Холинолитические средства

Вход для специалистов. Регистрация Забыли пароль? Семашко Россия. Sun Pharmaceutical Industries Индия. Произведено: Dr. CS Praha Чешская Республика.

М-холиноблокатор

В настоящее время известны 5 подтипов М-холинорецепторов. Из них в регуляции тонуса бронхов участвуют:. В физиологических условиях тонус бронхов оказывает определенное, но не значительное влияние на просвет воздухоносных путей, однако при их сужении при наличие ХОБЛ вагусный бронхомоторный тонус оказывает значительно большее влияние на динамику дыхания. В этих условиях применение М-холинолитиков оказывает выраженный бронхорасширяющий эффект. Антихолинергические, или М-холинолитические лекарственные средства ослабляют, предотвращают или прекращают взаимодействие ацетилхолина с М-холинорецепторами. В зависимости от химической структуры и физико-химических свойств М-холинолитики различаются по преимущественному влиянию на те или иные подтипы М-холинорецепторов, а также по способности проникать через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический ГЭБ , длительности действия и некоторым другим свойствам.

М-холиноблокаторы

Холиноблокаторы — средства, блокирующие холинорецепторы. М — холиноблокаторы неселективные. М-холиноблокаторы, препараты группы атропина — это средства, блокирующие М-холинорецепторы. Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы является Атропин — отсюда и группа носит название атропиноподобные средства. М-холиноблокаторы блокируют периферические Мхолинорецепторы, находящиеся на мембране эффекторных клеток у окончаний постганглионарных холинергических волокон, то есть блокируют парасимпатичесскую, холинергическую иннервацию. Блокируя преимущественно мускариновые эффекты ацетилхолина, действие атропина на вегетативные ганглии и на нервно-мышечные синапсы не распространяется. М — холиноблокаторы. Атропин — алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых. Атропин и близкие ему алкалоиды содержатся в ряде растений: красавке Atropa belladonna ; белене Hyoscyamus niger ; дурмане Datura stramonium. Атропин в настоящее время получен синтетически, то есть химическим путем.

М-холиноблокаторы - это вещества, блокирующие м-холинорецепторы.

Лекарственные средства, влияющие на периферические нейромедиаторные процессы

Перечислите М- и N-холиномиметики прямого и непрямого антихолинэстеразные средства типа действия. Какие изменения со стороны глаз вызывает введение М-холиномиметиков? Объясните механизм возникновения данных эффектов. Назовите холиномиметик, который устойчив к действию холинэстеразы и практически не имеет никотиноподобных эффектов. Объясните, что вы понимаете под мускарино- и никотиноподобным эффектами?

В зависимости от рецепторов, различают м -холиноблокаторы и н -холиноблокаторы. К холинолитическим средствам относят тропановые алкалоиды атропин , скополамин и гиосциамин , содержащиеся в дурмане , красавке , белене , мандрагоре , скополии , дубоизии и в некоторых других растениях, а также антигистаминные препараты прометазин , дифенгидрамин и др.

М-холиноблокаторы препараты центрального и периферического действия. Механизм действия и фармакологические эффекты атропина и других М-холиноблокаторов в сравнении с ним. Противопоказания к применению. Симптомы отравления атропином и меры помощи. М-холиноблокаторы представляют собой сложные эфиры органического оснавания и ароматической кислоты. Благодаря эфирной связи в молекул они эффективно связываются с М-холинорецепторами, препятствуют их активации.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Физиология - Холинорецепторы

Комментариев: 1

  1. Нет комментариев.